Letrozol

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Letrozol [z.B. Femara von Novartis Pharma] gehört zu der Substanzgruppe der Aromatasehemmer, durch die die Umwandlung  von Androgenen in Östrogene an den peripheren Zellen im Körper teilweise blockiert werden. Durch die Einnahme von  Letrozol wird also unter anderem der Östrogenspiegel gesenkt (Laut Studien bis zu 75%). Dies ist besonders für  Bodybuilder interessant, die AAS (anabole/androgene Steroide) verwenden um den Nebenwirkungen entgegenzuwirken. Weiterhin wird Letrozol in Bodybuildingkreisen gerne zur Unterstützung des Fettabbaus und zur Förderung eines trockenen  und harten Aussehens der Muskeln während der Wettkampfvorbereitung verwendet.

Durch Aromatasehemmer wie Letrozol wird das Aromatase-Enzym blockiert, dieser Vorgang vermindert die Umwandlung von  Testosteron in Östrogen. Bei Letrozol handelt es sich um einen mit Testosteron konkurrierenden Aromatasehemmer. Diese  Aromatasehemmer werden auch als Typ II Aromatasehemmer bezeichnet.

Östrogenrezeptorblocker wie Beispielsweise Tamoxifen (Nolvadex) oder Clomifen (Clomid) können in den meisten Fällen östrogenbedingte  Nebenwirkungen anaboler androgener Steroide (AAS) in ausreichendem Maße reduzieren. Diese Aromatasehemmer sind einerseits preisgünstiger als Letrozol und andererseits wirken sie sich positiv auf die Cholesterinwerte aus, da sie in der Leber eine ähnliche Wirkung wie Cholesterin haben. Letrozol wird heute im Bodybuilding schwerpunktmäßig zur Wettkampfvorbereitung verwendet, da es wie schon beschrieben  den Fettabbau sowie die Trockenlegung der Muskeln unterstützt und den Östrogenspiegel senkt. Normal trainierende Bodybuilder nehmen in der Massephase billigend in Kauf, das sie während der Aufbauphase Wasser ansetzen, dafür aber weniger Nebenwirkungen ausgesetzt sind.

In Bodybuildingkreisen kursiert das Gerücht, das man durch die bloße Einnahme von Letrozol eine bestehende Gynäkomastie  komplett beseitigen kann. Dies ist jedoch mit Vorsicht zu betrachten. Im Falle einer Gynäkomastie sollte man sich immer an einen Arzt wenden.

Nach Beendigung einer Steroidkur, wird Letrozol gerne genommen um die körpereigene Hormonproduktion wieder in Gang zu  bringen. Durch die anhebende Wirkung des Testosteronspiegels und des LH Hormonspiegels hilft Letrozol die körpereigene  Testosteronproduktion wieder anzukurbeln.

Das Anwendungsgebiet des Wirkstoffs Letrozol in der Medizin:

Die meisten Formen des Brustkrebs werden in ihrem Wachstum durch das weibliche Sexualhormon Östrogen gefördert. Letrozol  wird bei Frauen nach den Wechseljahren gegen hormonabhängige Brustkrebs-Formen eingesetzt, um die  Wachstumsgeschwindigkeit des Tumors zu veringern. Es wird auch als Krebsmittel bei Patientinnen  eingesetzt, die sich durch die Entfernung der Eierstöcke in künstlichen Wechseljahren befinden.

Die Wirkungsweise von Letrozol:

Östrogen fördert bei östrogen-empfindlichen Tumoren das Krebswachstum und die Aussaat von Krebszellen in den übrigen  Körper (Metastasen). Mit dem Entzug von Östrogen kommt das Wachstum dieser speziellen Tumore wie zum Beispiel Brustkrebs  zum Stillstand. Diese Tatsache machen sich einige Krebsmittel zunutze. Dazu gehören auch die Wirkstoffe aus der Gruppe  der Aromatasehemmer wie das Letrozol. Wie alle Aromatasehemmer blockiert der Wirkstoff das für die Östrogenbildung  wichtige Enzym Aromatase.

Vor den Wechseljahren sind die Eierstöcke der Hauptsitz der Östrogenproduktion durch Aromatase. In den Eierstöcken sind  Aromatasehemmer allerdings unwirksam und können die Östrogenproduktion nicht unterdrücken. Daneben wird durch Aromatase  eine geringe Menge Östrogen in der Leber, der Nebenniere, in den Fettgewebszellen und – fatalerweise – auch in  Brustkrebs-Zellen gebildet. In diesen Geweben läuft die Östrogenproduktion auch nach den Wechseljahren weiter. Jetzt allerdings kann sie durch die Einnahme von Letrozol blockiert werden. Somit wird  auch die nach den Wechseljahren verbliebene Produktion von Östrogen zum erliegen gebracht.

Im medizinischen Bereich liegt die Dosierung beim Aromatasehemmer Letrozol bei 2,5mg pro Tag. In verschiedenen  klinischen Studien wurde jedoch gezeigt, dass bereits mit Dosierungen von 0,1 bis 0,5 mg eine 75%ige  Unterdrückung der Östrogenproduktion erwirkt werden kann.

Häufig verwenden Bodybuilder Letrozol während der Dopingphase um den östrogenen Nebenwirkungen  entgegenzuwirken. Die Dosierungen liegen meist weit unter denen im medizinischen Bereich, so sind Dosierungen des zur Reduktion von östrogenbedingten Nebenwirkungen von 0,25mg bis 1,25mg Letrozol alle zwei  Tage anzutreffen. Da der Wirkstoff Letrozol eine Halbwertszeit von mehr als zwei Tagen hat (ca. 50 Stunden) reicht die  Einnahme jeden zweiten Tag meist aus.

Nebenwirkungen (häufig):

Schweißausbrüche, Gelenkschmerzen, Hitzewallungen, Müdigkeit, Schwächegefühl, Appetitlosigkeit, erhöhter Appetit,  Cholesterin-Überschuss im Blut, Depression, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit und Erbrechen, Sodbrennen, Verstopfung,  Durchfall, Haarausfall, Hautausschlag, Muskelschmerzen, Knochenschmerzen, Knochenmasseverlust (Osteoporose),  Knochenbrüche, Unwohlsein, Wassereinlagerungen in den Armen und Beinen, Gewichtszunahme.

Nebenwirkungen (gelegentlich):
Harnwegsinfektionen, Weiße-Blutkörperchen-Mangel, Wassereinlagerungen im Gewebe, Angststörungen einschließlich  Nervosität, Reizbarkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Gedächtnisstörungen, Empfindungsstörungen, Taubheitsgefühle,  Geschmacksstörungen, grauer Star, Augenreizungen, verschwommenes Sehen, Herzklopfen, schneller Herzschlag, akute  Thrombose, Blutdruckanstieg, Atemnot, Bauchschmerzen, Mundschleimhautentzündung, Mundtrockenheit,  Leber-Enzym-Wertanstieg, Juckreiz, trockene Haut, Nesselsucht, Gelenkentzündung, häufiges Wasserlassen, Scheidenblutung,  Ausfluss, trockene Scheide, Brustschmerzen, Fieber, trockene Schleimhäute, Durstgefühl, Gewichtsverlust.
Hirnschlag, Verschluss der Lungenarterien, allgemeine Arterienverschlüsse, Schlaganfall.

Bekannte Wechselwirkungen mit anderen Mitteln:

Unter anderem wird das Enzym Cytochrom-P-450 2A6 von Letrozol behindert. Wirkstoffe, die von diesem Enzym abgebaut  werden und schon bei leichter Überdosierung giftig sind, sollten nicht zusammen eingenommen werden.

Letrozol darf nicht bei Frauen angewendet werden, die sich noch nicht in den Wechseljahren (der Menopause) befinden oder  einen entsprechenden Hormonspiegel im Blut aufweisen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Nierenfunktionsstörungen darf der Wirkstoff nur unter ärztlicher  Überwachung angewendet werden.

Bei Patienten mit Osteoporose oder Patienten, die Knochenbrüchen hatten, muss der Arzt vor Beginn der Behandlung mit dem  Medikament und weiterhin in regelmäßigen Abständen die Knochendichte messen. Gegebenenfalls sollten vorbeugende  Maßnahmen ergriffen oder mit einer Behandlung des Knochenmasseverlustes begonnen werden.

Anwendung / Dosierung:

Letrozol wird in der Medizin standardmäßig in Dosierungen von 2,5mg / Tag verabreicht.
Bodybuilder verwenden Letrozol in der Aufbauphase in Kombination mit Steroide in einer Dosierung von 0,25 – 1,25mg alle  2-3 Tage. In der Wettkampfphase sind Dosierungen bis zu 2,5mg/Tag anzutreffen. Die Einnahme während der Schwangerschaft oder Stillzeit ist verboten.

Die hier angegebenen Dosierungsinformationen verstehen sich nicht als Dosierungsempfehlung oder medizinischer Rat. Es handelt sich um Angaben von Bodybuildern die diese Wirkstoffe verwenden oder verwendet haben. Die Dosierungen sind auf keinen Fall als allgemein gültig anzusehen. Falls Sie mit dem Gedanken spielen Steroide oder ähnliches zu verwenden, fragen Sie einen Arzt oder Apotheker.

Schwarzmarktpreise / Verfügbarkeit:

Letrozol ist seit März 2006 in Deutschland als verschreibungspflichtiges Medikament zugelassen, in der Schweiz bereits seit 1997. Es kann mit einem  entsprechenden Rezept in der Apotheke bezogen werden und kostet dort zwischen: 180 – 240 Euro für 30 Tabletten á 2,5mg  Wirkstoff.
Auf dem Schwarzmarkt sind bei diversen Underground Labs Kopien mit dem selben Wirkstoff verfügbar. Die Preise für 30  Tabletten á 2,5mg Wirkstoff liegen hier zwischen 100 – 150 Euro.

Letrozol ist mäßig auf dem Schwarzmarkt verfügbar.

Synonyme:

Letrozole, 4,4-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylen)dibenzonitril, Letrozolum, letrozole, Femara, Letrozol, Femera

Handelsnamen / Hersteller:

Femara / Novartis Pharma GmbH
Letrozol Onkovis 2,5mg Filmtabletten / onkovis GmbH
Letrozol-CT 2,5 mg Filmtabletten / CT-Arzneimittel GmbH
LetroHEXAL 2,5 mg Filmtabletten / HEXAL AG

Chemische Informationen:Letrozol Letrozole Molekularformel

Molekularformel: C17H11N5
Molekulargewicht: 285.303 g/mol
Monoisotopische Masse: 285.101440 Da
Halbwertzeit: ca. 50 Stunden

Bei Letrozol handelt es sich um ein weißes bis gelbliches kristallines Pulver, das pratkisch geruchslos ist.
Es ist gut löslich in Dichlormethan, mäßig löslich in Ethanol und unlöslich in Wasser.

Letrozol ist ein sehr empfindlicher Stoff und sollte konstant bei 25 Grad Celsius gelagert werden. Es darf  keineswegs einer Temperatur von mehr als 30 Grad Celsius ausgesetzt werden. Die Lagerumgebung muss trocken sein.

Letrozol Filmtabletten (Femara) enthalten des weiteren die folgenden, nicht medizinisch Wirksamen Bestandteile:  Eisenoxidhydrat (E 172), hochdisperses Siliciumdioxid, Hypromellose, Lactosemonohydrat, Macrogol 8000, Magnesiumstearat,  mikrokristalline Cellulose, Poly(O-carboxymethyl)stärke-Natriumsalz, Talkum, Titandioxid (E 171), Maisstärke

4,4′-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYLENE)  BIS-BENZONITRILE; FEMARA; CGS-20267; LETROZOLE; LetrozoleUsp28; Letrozole99%; CGS-20267,  Femara; LETRAZOLE; letrozolex; Lelrozol; 1-[BIS(4-CYANOPHENYL)METHYL]-1,2,4-TRIAZOLE; 4,4′-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)di benzonitrile; LETROZOL; 4,4′-(1H-1,2,4-Triazole-1-ylmethylene)bisbenzonitrile; 4,4′-[(1H-1,2,4-Triazole-1-yl)methylene]dibenzonitrile

IUPAC Name: 4-[(4-cyanophenyl)-(1,2,4-triazol-1-yl)methyl]benzonitrile
CAS Register Nummer: 112809-51-5

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